HIERRO LIPOSOMADO
Un liposoma es una estructura vesicular con forma esférica compuesta por una o varias bicapas de naturaleza fosfolipídica. La imagen ilustra la composición de un liposoma simple compuesto por una bicapa fosfolipídica mono laminar.
Figura 1: Representación de la estructura y formación de la bicapa fosfolipídica en un liposoma simple.
La formación y estructura de los liposomas se debe a la naturaleza anfifílica (con regiones hidrofílicas e hidrofóbicas) de los fosfolípidos que lo componen, cuyas regiones homologas se unen en medio acuoso, por lo que se trata esencialmente de un proceso mecánico de hidratación de los fosfolípidos. Cuando el compuesto encapsulado es soluble en agua, se posiciona en el interior de la estructura mientras que en el caso de un compuesto hidrofóbico, se situaría en la membrana del liposoma.
La producción de los liposomas se realiza mediante los siguientes procesos:
1) Evaporación en fase reversa
2) Ultrasonicación de los fosfolípidos emulsionados
3) Microfluidificación
Los procesos de producción así como la elección de los constituyentes del liposoma son factores muy relevantes que determinan la eficacia de microencapsulación, las características de la membrana así como la estructura y tamaño liposomal. La suspensión obtenida por dicho proceso puede ser liofilizada para obtener las microcapsulas en polvo.
Este proceso innovador ha generado un gran interés debido a la posibilidad de diseñar liposomas “a medida” y con múltiples funciones que actúan como vehículos de los ingredientes activos. El propósito de la modulación de los liposomas mediante el uso de factores como temperatura, pH, potencial redox o afinidad por un receptor específico es el de optimizar la efectividad y especificidad de los activos en el lugar de acción. Los fármacos liposomados gozan de una excelente aceptación siendo admitidos para la producción de productos antivirales, antibióticos, enzimáticos, complementos alimenticios y vacunas.
MICROENCAPSULACIÓN DE COMPUESTOS DE HIERRO
Dentro de las numerosas aplicaciones de los liposomas, se encuentra la encapsulación de elementos y micronutrientes como elementos minerales y vitaminas. Existen otros procesos de microencapsulación pero la técnica con liposomas es la más óptima con diferencia debido a que sus propiedades le confieren las siguientes ventajas:
– Elevada estabilidad del producto en particular en el tracto gastrointestinal.
– Capacidad de modular la liberación del contenido microencapsulado en determinadas condiciones, adaptables específicamente a las necesidades del producto.
En el caso concreto de FORTIFERRUM®+, se eligió el proceso de microencapsulación mediante el uso de liposomas debido a las importantes ventajas que ofrece esta técnica:
– Favorece la absorción de hierro utilizando mecanismos paralelos más eficientes como el de las células M;
– Encubre el sabor metálico característico de los compuestos de hierro y responsable del abandono terapéutico;
– Reduce el efecto pro-oxidante del hierro sobre las proteínas y lípidos de la dieta;
– Disminuye las interacciones con elementos que inhiben su absorción como taninos, polifenoles y fitatos presentes en la dieta;
– Aminora la irritación de la mucosa gástrica frecuentemente relacionada con la toma de suplementos de hierro.
Los compuestos de hierro son elementos que presentan una capacidad de microencapsulacion óptima debido a su naturaleza hidrofílica que les permite ser retenidos en la parte interna del liposoma. Se ha estudiado específicamente la estabilidad de los productos con hierro microencapsulado y, estos estudios han revelado que si los componentes usados en la encapsulación son solubles en agua, la protección del activo frente a la oxidación no es óptima. Por esta razón, se ha realizado un proceso de microencapsulación utilizando aceites hidrogenados que otorgan una protección efectiva del activo. El recubrimiento utilizado para encapsular el hierro permite una liberación controlada en el tracto gastrointestinal, además de encapsular más de un compuesto funcional a la vez para poder aumentar la efectividad del producto. La combinación de elementos con un efecto sinérgico como en el caso del hierro y la Vitamina C permiten incrementar notablemente la eficacia del producto ya que se controla que estos elementos siempre estarán juntos y liberados en el mismo momento incrementando la biodisponibilidad del hierro.